Desarrollo y salud mundial | Enfermedades prevalentes | Microbicidas

Los microbicidas basados en antirretrovirales –también llamados de segunda generación- tienen cada vez más protagonismo en el campo de la investigación. La comunidad científica se ha lanzado hacia esta estrategia con el fin de buscar una mayor eficacia contra el virus ya que, a diferencia de la primera generación de microbicidas, la segunda actúa directamente contra el proceso de replicación del VIH.

Esta segunda generación mantiene el compromiso de ofrecer protección ante la infección por VIH durante las relaciones sexuales y el objetivo de ser una herramienta de prevención ante el virus del SIDA que puedan iniciar las mujeres permanece intacto. Por lo tanto, la principal diferencia con los primeros candidatos a microbicidas es su forma de acción mucho más específica y exclusiva contra el virus.

Pero no es la única. Estos microbicidas podrían ser independientes del coito. Es decir, no sería necesario aplicar el producto antes de cada relación sexual, sino que podría ser suficiente con una aplicación diaria o incluso, como en el caso de microbicidas en anillos vaginales, ofrecería protección a lo largo de todo un mes.

Por otra parte, esta nueva generación de microbicidas explota al máximo los diversos métodos de aplicación que puede adoptar este tipo de productos al investigar y definir qué presentación es la más adecuada para cada candidato. Para tomar esta decisión hay que tener en cuenta, por ejemplo, que el tipo de presentación puede afectar a la seguridad del producto, puede tener una incidencia sobre su farmacocinética o puede variar la eficacia del candidato a microbicida. Pero no es todo. El tipo de presentación afecta también al uso y a la aceptación del producto entre las mujeres que utilizarán el microbicida.

Actualmente se están desarrollando microbicidas en forma de gel, de crema, de pastillas, o contenidos en anillos o películas vaginales, entre otros. Ante un abanico tan amplio de posibilidades, se logra que el futuro microbicida pueda adaptarse mejor a las necesidades y circunstancias de cada persona.

Uno de los métodos de aplicación más avanzados es el de los anillos vaginales que tienen varias ventajas. Son soportes que llevan muchos años en el mercado (como anticonceptivos) por lo que ya se conoce bien el comportamiento y aceptación de los tres modelos que existen. Además, está demostrado que, una vez en la vagina, liberan de forma constante el producto, por lo que se aseguraría una protección continuada ante el VIH y los estudios realizados hasta el momento muestran que tienen una aceptabilidad entre las mujeres más elevada que los geles.

Por otra parte, la estructura de algunos tipos de anillos permitiría combinar distintos compuestos, una característica muy útil, por ejemplo, si se quiere combinar un microbicida con un anticonceptivo o si, en el futuro, se logra desarrollar un microbicida basado en combinaciones de antirretrovirales.

Candidatos en desarrollo
Los dos candidatos a microbicidas de segunda generación que más lejos han llegado en los estudios hasta ahora son aquellos basados en tenofovir gel y en dapivirina, ambos inhibidores de la transcriptasa inversa.

Tenofovir es el componente activo de VireadTM, un medicamento antirretroviral oral utilizado en las terapias frente al VIH y que pertenece a la farmacéutica Gilead. El candidato a microbicida se está estudiando en forma de gel con una concentración de tenofovir del 1% (también conocido como PMPA) y está siendo desarrollado por CONRAD y el Gobierno sudafricano, entre otros. La ventaja de este componente activo es que es muy específico para impedir el normal proceso de transformación del ARN del VIH en ADN en la célula infectada, que permite al VIH replicarse e infectar nuevas células.

Los esfuerzos se centran en comprobar que el componente reúne las condiciones para poder ser un microbicida seguro y eficaz para prevenir la infección por VIH a través de los ensayos clínicos. El estudio HPTN 059, cuyos resultados se presentaron en la última conferencia mundial sobre los microbicidas (Microbicides 2008, Nueva Delhi), concluyó que un microbicida vaginal basado en tenofovir en gel es seguro para su aplicación diaria en la vagina de mujeres sin VIH. Ahora, se trata de evaluar su eficacia a través de CAPRISA 004, un estudio de fase IIb, a doble ciego, de reparto aleatorio y con control para comparar la seguridad y eficacia del gel de tenofovir frente a un placebo. El ensayo clínico se realiza con la participación de 980 mujeres sexualmente activas y que viven sin el VIH en Sudáfrica.

Por su parte, dapivirina (TMC-120) es un componente que se desarrolló inicialmente como medicamento antirretroviral oral, pero que no prosperó debido a su baja absorción en el organismo, una característica que le ha permitido ser identificado como un firme candidato a microbicida. Se han realizado –y se siguen realizando- varios estudios de seguridad con dapivirina, tanto en gel como en anillo vaginal y hasta el momento, todos han concluido que este componente es seguro. Por lo tanto, el Partenariado Internacional por los Microbicidas (IPM, en sus siglas en inglés), que es quien tiene los permisos para desarrollar dapivirina como microbicida vaginal, ya está diseñando un estudio de eficacia (fase III) que iniciará con toda probabilidad en el 2009 y que contará con la participación de miles de mujeres. Según Zeda Rosenberg, presidenta de IPM, se espera que la eficacia de este microbicida frente al VIH oscile entre el 50% y el 80%.

Actualizado en octubre 2008